اختراع حاضر، تحت عنوان \\"بهينه سازي فرمولاسيون تزريقي طولاني اثر تشكيل¬شونده در موضع با استفاده از افزودني اتيل هپتانوات\\"، يك فرمولاسيون تزريقي از داروي مورد نظر است كه دارو در زمان معين و با مقدار مشخص از اين فرمولاسيون، رهايش پيدا مي¬كند. در سامانه¬هاي تزريقي با رهايش كنترل شده، رهايش انفجاري اوليه يكي از معايبي است كه همواره استفاده از اين سامانه ها را مشكل ساخته است. راهكارهايي براي رفع اين مشكل وجود دارد كه هركدام مزايا و معايب مخصوص به خود را دارند. در اين اختراع با استفاده از افزودني¬هاي با ساختار استري، به ويژه اتيل هپتانوات، رهايش انفجاري اوليه از اين سامانه¬ها تحت كنترل درآمده و همچنين رهايش دارو در روزهاي آتي نيز بهبود يافته و در محدوده پنجره درماني قرارگرفته است.

اختراع حاضر، با عنوان \\" روش ساخت فرآوده تزريقي تشكيل شونده در موضع تريپتورلين استات 75/3 ميلي گرم بصورت كنترل رهايش\\" فرمولاسيون قابل تزريق از داروي ضد سرطان با رهايش كنترل شده است. اين فرمولاسيون حاوي يك پلي استر گرمانرم است كه با قرار گرفتن در محيط آبي و آب ميان بافتي بدن رسب مي كند. همچنين اين فرآورده حاوي يك حلال بدون پروتون قطبي و زيست سازگار مي باشد. اين حلال قابل امتزاج با آب بوده و سبب مي¬گردد با تزريق فرمولاسيون به بدن حلال در محيط آب ميان بافتي بدن قابليت پخش شدن را داشته باشد و با پخش حلال در محيط آبي و در نتيجه خروج از آن از فرمولاسيون، سبب ژل شدن فرمولاسيون در محل تزريق گردد. اين سامانه حاوي داروي تريپتورلين استات مي باشد و پس از تزريق به بدن قابليت رهايش مداوم دارو به مدت يك ماه را دارد.

در صنايع داروسازي براي در دسترس قراردادن مواد موثره دارويي به منظور درمان يك بيماري از اشكال دارويي استفاده مي¬شود. استفاده از اشكال دارويي بر حسب نياز، با توجه به شرايط بيمار از نظر سن و يا جنسيت و راه تجويز انتخاب مي¬گردند. استفاده از فرم خوراكي (قرص¬هاي خوراكي) از جمله راحت ترين راه¬هاي تجويز داروها مي¬باشد. در فرمولاسيون اين شكل دارويي پارامتر مهم ميزان رهايش و يا به تعبيري آزاد سازي دارو (Dissolution Rate) مي¬باشد. در فرآورده¬هاي چند دارويي يا فيكس دوز موضوع مهمتري نيز در مطالعات بايد مورد توجه قرار گيرد. و آن تاثير مواد موثره بر هم و حفظ كيفيت فرآورده در طي عمر قفسه¬اي آن مي¬باشد. به منظور حفظ كيفيت مواد موثره در فرآورده در طي مراحل توليد با توجه به مدارك موجود در بررسي هاي گذشته ساير همكاران مبني بر رعايت اصول فرمولاسيون فرآورده¬هاي خوراكي جامد به منظور تامين حداكثري مقدار ماده موثره دارويي در بدن و اثر بخشي دارو در بين فرمولاسيون¬هاي انجام شده، فرمولاسيون و فرآيند ساختي كه بهترين روند آزاد سازي مواد موثره را داشت، انتخاب شد.

فرايند ساخت فرآورده (چند دارويي)فيكس دوز با نام قرص پلي پيل 4

خلاصه اختراع حاضر فرمولاسيون دارويي قابل تزريق است كه براي استفاده در سامانه هاي كاشتني براي رهايش كنترل شده مناسب است. اين فرمولاسيون حاوي يك پلي استر ترموپلاستيك است كه در محيط آبي و آب ميان بافتي بدن نامحلول مي باشد. همچنين اين فرآورده حاوي يك حلال بدون پروتون قطبي و زيست سازگار مي باشد. اين حلال قابل امتزاج با آب بوده و باعث مي گردد كه در محيط آب ميان بافتي بدن قابليت پخش شدن را داشته باشد و با پخش حلال در محيط آبي و در نتيجه خروج آن از فرمولاسيون، سبب نيمه جامد شدن فرمولاسيون در محل تزريق گردد. اين سامانه حاوي داروي لوبرولايد استات مي باشد.

كنترل شده مناسب است. اين فرمولاسيون حاوي مخلوط دو پلي استر ترموپلاستيك است كه در محيط آبي و آب ميان بافتي بدون نامحلول مي باشد. همچنين اين فرآورده حاوي يك حلال بدون پروتون قطبي و زيست سازگار مي باشد. اين حلال قابل امتزاج با آب بوده و باعث مي گردد كه در محيط آب ميان بافتي بدن قابليت پخش شدن را داشته باشد و با پخش حلال در محيط آبي و در نتيجه خروج از آن از فرمولاسيون سبب نيمه جامد شدن فرمولاسيون در محل تزريق گردد. در اختراع حاضر با استفاده از مخلوط دو پليمر زيست تخريب پذير با گروه انتهايي آزاد و وزن مولكولي متفاوت با بهره جستن از زمام نخريب متفاوت آن ها، رهايش دارو در محدوده مناسب درماني قرار گرفت و به يك فرمولاسيون كاملا كارا به منظور رساندن دارو با اهداف طولاني مدت بدل گرديد.